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Prescrit en Europe, aux États-Unis, en Israël et au Canada, le modafinil est utilisé comme traitement des troubles du sommeil comme la narcolepsie. Bien que le modafinil soit un agent qui stimule le SNC (système nerveux central), le mécanisme d'action spécifique au niveau moléculaire/biologique est inconnu. Le sulfate est obtenu à partir de diméthylarginine dissymétrique décomposée, un intermédiaire dans la synthèse de l'oxyde nitrique. Le modafinil, lorsqu'il est pris à une dose de 100 milligrammes ou plus, ne diminue pas la libido ou la capacité, n'augmente pas la tension artérielle ou la fréquence cardiaque, ni ne provoque une augmentation notable de la température corporelle. En 2006, Cephalon a acquis le droit mondial de commercialiser le modafinil à des fins thérapeutiques. Les principales propriétés pharmacologiques du modafinil sont sa capacité à être un antagoniste doux et sélectif des récepteurs alpha-1 adrénergiques. Le modafinil agit sur plusieurs sites du SNC, y compris la dopamine, l'adénosine et d'autres zones du système nerveux, et améliore la libération de neurotransmetteurs favorisant l'éveil (tels que la noradrénaline) ainsi que la réponse du SNC à la dopamine et à la noradrénaline. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance Il est utilisé pour traiter la somnolence, en particulier chez les patients souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liés au travail posté. Il a été démontré que le modafinil augmente les concentrations de sérotonine, de noradrénaline, de dopamine et d'acétylcholine dans le cerveau et améliore la libération de ces neurotransmetteurs. Son efficacité contre certaines formes de privation de sommeil n'a pas été suffisamment étudiée. Initialement, il a été testé par le médecin français Michel Jouvet en 1976, qui a découvert qu'il permettait aux patients atteints de narcolepsie de rester éveillés plus longtemps pendant la journée. Le modafinil est un médicament d'ordonnance approuvé par la FDA que la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé pour le traitement de la somnolence diurne excessive résultant de l'apnée obstructive du sommeil, des troubles du sommeil liés au travail posté et de la narcolepsie. Le modafinil s'est avéré plus efficace que le piracétam pour améliorer les performances psychomotrices. Le modafinil se lie à l'albumine plasmatique avec une affinité beaucoup plus élevée que la caféine. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant de maladies cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux ou de maladies hépatiques décompensées ou comme traitement de l'hypertension. Le modafinil est un médicament approuvé par la FDA pour une utilisation dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil est disponible en capsules bleues ou blanches à coque dure de 100 ou 200 mg. Comme le médicament est métabolisé dans le foie, il peut être pris avec ou sans nourriture. La plupart des médecins aux États-Unis utilisent le médicament pour traiter la somnolence due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le risque de dépendance et d'abus est plus élevé chez les personnes atteintes d'une maladie mentale sous-jacente. Le mécanisme d'action du modafinil de la dopamine à action centrale pour favoriser l'éveil a conduit à son utilisation hors AMM comme activateur cognitif sur le lieu de travail, en particulier.

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Le modafinil peut avoir un effet paradoxal d'induction du sommeil, le principal effet "tГЄte" Г©tant la somnolence, avec peu de changement direct dans le sommeil, l'Г©veil ou les niveaux d'Г©nergie. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la narcolepsie et l'apnГ©e du sommeil. Il augmente Г  la fois l'Г©veil et l'attention. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), un groupe de troubles qui surviennent pendant un quart de travail et obligent les personnes Г  travailler en dehors de leurs heures habituelles. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez certains patients. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© de 200 mg. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance Il est probable que ces stimulants, qui agissent sur le SNC, bГ©nГ©ficient non seulement en amГ©liorant le nombre et la qualitГ© des cellules musculaires, en amГ©liorant le traitement de l'information et en crГ©ant une neuroplasticitГ©, mais aussi en facilitant la communication neuronale entre les rГ©gions du cerveau. Le modafinil figure sur la liste des interdictions de l'Agence mondiale antidopage en tant qu'agent dopant et mГ©dicament amГ©liorant la performance, et est associГ© Г  une augmentation du risque d'Г©vГ©nements cardiovasculaires. Cette sociГ©tГ© n'a trouvГ© aucune augmentation induite par le mГ©dicament de la probabilitГ© d'apparition de torsades de pointes ou de mort cardiaque subite. La narcolepsie peut ГЄtre dГ©clenchГ©e par la rougeole ou les oreillons, ou ГЄtre hГ©rГ©ditaire. Les comprimГ©s enrobГ©s de modafinil sont les plus efficaces, avec une biodisponibilitГ© accrue Г  partir d'un pelliculage en raison d'un environnement Г  pH acide et d'une libГ©ration accrue du mГ©dicament. Bien que le modafinil soit considГ©rГ© par beaucoup comme un traitement sГ»r et efficace, comme pour tout mГ©dicament, des effets secondaires peuvent survenir. Comme avec d'autres stimulants, et Г  des doses supГ©rieures aux doses physiologiques, lorsqu'il est pris en association avec de l'alcool, le modafinil agit pour renforcer l'effet agrГ©able de l'alcool par lui-mГЄme. Si ces symptГґmes surviennent, la dose doit ГЄtre rГ©duite ou le mГ©dicament arrГЄtГ©, sauf si la santГ© du patient est en danger. Les personnes prenant d'autres stimulants du SNC tels que la dextroamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate ne doivent pas les mГ©langer avec du modafinil. Le modafinil est connu pour interagir avec la dopamine, qui est un neurotransmetteur naturel dans le cerveau. Il est recommandГ© de prendre le mГ©dicament le matin pour de meilleurs rГ©sultats.

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Le modafinil agit également sur le transporteur de la noradrénaline et de la sérotonine. Les médecins prescrivent souvent le modafinil comme traitement à court terme pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un inhibiteur sélectif et réversible du transporteur de la recapture de la dopamine. Son activité biochimique semble impliquer des récepteurs cérébraux différents de ceux des médicaments induisant l'éveil, l'amphétamine, la yohimbine et la méthamphétamine. Les effets secondaires peuvent être plus probables si vous utilisez Modafinil avec d'autres médicaments qui vous rendent somnolent. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance On pense que le modafinil agit en augmentant le nombre de cycles de veille. Il est pris par voie orale et est bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture de l'histamine. L'absorption de la substance est assez linéaire, ce qui signifie qu'elle peut être prise après ou avant les repas sans différence de taux sanguins. Le modafinil est le seul stimulant prescrit pour le traitement du trouble dépressif majeur en dehors d'un essai clinique contrôlé ; à partir de 2019, les seules autres études contrôlées ont été réalisées chez des volontaires sains. Ces actions ont tendance à augmenter l'éveil et potentiellement à améliorer l'attention et la concentration. Le méthylphénidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinité pour le récepteur de la dopamine. Cela a conduit à l'essai clinique de phase précoce mené chez l'homme. Il a été démontré que le modafinil inhibe la libération d'oxyde nitrique et en présence d'oxyde nitrique in vitro. Un surdosage de modafinil peut entraîner des symptômes tels que sédation, confusion mentale et perte de coordination, comportement anormal et hallucinations. Ses effets physiologiques comprennent une vigilance accrue, une attention accrue et des capacités cognitives accrues. Le modafinil est un médicament stimulant utilisé pour traiter la narcolepsie, les troubles du travail posté et d'autres troubles du sommeil. La clairance du modafinil et du N-desméthylmodafinil diffère selon le génotype CYP2C19, de sorte que les individus homozygotes pour le génotype CYP2C19*1*1 ont une clairance significativement plus faible du modafinil, par rapport aux hétérozygotes CYP2C19*1*2 ou aux homozygotes CYP2C19*1*3 (40 % contre. Cette étude a été achevée en 1988 et l'agence française de réglementation des médicaments a approuvé cette étude. En raison de ces mécanismes, le modafinil a le potentiel d'augmenter l'éveil.

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